Pesquisadores do Laboratório de Síntese de Substância Orgânicas Bioativas (Lassob) do Instituto de Química (IQ) da Unicamp concluiram estudos científicos preliminares que buscam o desenvolvimento de um medicamento com potencial de aplicação futura no tratamento do mal de Alzheimer, doença que afeta 1% da população mundial com mais de 65 anos.

De acordo com Ricardo de Lima Barreto, autor da pesquisa, a idéia é desenvolver uma substância que possa atuar como fármaco, embora a pesquisa esteja numa fase embrionária. "Estamos "criando" em laboratório uma molécula que seja capaz de "frear" a atividade da enzima acetilcolinesterase, cuja disfunção é uma das causas da doença", diz o pesquisador.

Para se tornar efetivamente um medicamento, essa molécula deve passar, depois, por uma série de testes pré-clínicos e clínicos, o que demanda muita pesquisa e bom volume de investimentos. "Daí a necessidade de políticas de investimento público nesse sentido", observa o professor Carlos Duarte Correia, que orienta o trabalho de Barreto. O Brasil não produz medicamento que atenue os efeitos da doença.

A pesquisa começa pela busca de um protótipo, que é uma pequena molécula, que tem afinidade por um determinado alvo biológico, que pode ser um receptor ou uma enzima. Em seguida, passa-se para uma outra fase, em que se procura um aumento da afinidade e seletividade dessa molécula pelo receptor biológico, avaliando-se também as suas propriedades farmacocinéticas.
"Tais propriedades envolvem a absorção do fármaco, sua distribuição e metabolismo no corpo, além de sua excreção e toxidade", explica Barreto, autor da tese "Design e síntese de novos análogos estruturais da acetilcolina conformacionalmente restringidos", apresentada recentemente ao Departamento de Química Orgânica do IQ.

Nesse sentido, especificamente nas fases de busca por um protótipo e sua otimização, a química orgânica sintética medicinal tem um importante papel, sendo responsável pelo design molecular e preparação de novas substâncias bioativas, o que exige constante intercâmbio informativo com a farmacologia.

A transmissão de um impulso nervoso é feita a partir do neurônio - unidade fundamental, morfológica e funcional do cérebro - que lança, sobre outra célula nervosa, substâncias chamadas neurotransmissores. "A recepção dessas substâncias leva a uma resposta, que pode ser, por exemplo, a contração do músculo ou seu relaxamento", diz o pesquisador.

As novas substâncias obtidas por Barreto foram enviadas ao Departamento de Farmacologia da Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), onde terão suas propriedades avaliadas. Por enquanto, a eficácia não está comprovada. "Se os resultados forem promissores, passaremos para a segunda etapa de otimização das propriedades farmacológicas, por meio de uma série de modificações estruturais, quando dermos continuidade aos estudos", explica o professor Correia.

A doença, descrita pela primeira vez em 1907 por Alois Alzheimer, é uma desordem neurodegenerativa crônica e progressiva, caracterizada por uma profunda disfunção mnemônica (da memória). Seus sintomas estão associados a alterações ocorridas em certas regiões do cérebro envolvidas nos processos cognitivos. Entre as diversas manifestações cognitivas e neuropsiquiátricas promovidas pela doença, podem-se citar os distúrbios de memória, linguagem, performance visual, funções motoras, apatia, ansiedade, irritabilidade e alucinações, entre outras. Tais manifestações podem resultar numa progressiva invalidez, caso não sejam empregadas drogas que aliviem os sintomas e impeçam o seu desenvolvimento.

Só nos Estados Unidos, de acordo com Barreto, a doença afeta 4 milhões de pessoas, e é considerada um problema de saúde pública. Os gastos diretos e indiretos envolvidos no tratamento de pacientes com a doença chegam próximo de US$ 100 bilhões por ano. "E a tendência é aumentar, porque a doença afeta, na grande maioria, pessoas com mais de 65 anos, sendo que a população de idosos, em boa parte do mundo, só tende a crescer", explica. Apesar do empenho da ciência, os tratamentos disponíveis para o mal permitem apenas suavizar os efeitos da doença, o que faz com que médicos e familiares assistam, impotentes, à degeneração gradativa do indivíduo. (JUnicamp)